INTERAKSI OBAT – OBAT DECONGESTIVUM

            Dekongestan merupakan obat yang digunakan untuk melegakan atau membuka saluran pernafasan yang tersumabat,seperti hidung, bronkus yang disebabkan oleh flu, pilek atau alergi  dengan jalan mengurangi pengembangan mukosa ( congestio ).   

Mekanisme kerja obat:

            Obat dekongestan merupakan obat golongan simpatomimetik atau adrenergik. Mekanisme kerja dari obat ini adalah dengan membebaskan neurotransmiter  dan menghambat pengambilan kembali re uptake  noreadrenalin. Noreadrenalin bekerja pada reseptor alfa dan reseptor beta. Stimulasi pada reseptor tersebut akan memberikan efek sebagai berikut :

       Alfa – 1

      Menimbulakn vasokonstriksi dari otot polos dan menstimulasi sel – sel     kelenjar dengan bertambahnya antara lain sekresi liur dan keringat

       Alfa – 2

Menghambat pelepasan noreadrenalin pada syaraf adrenergik dengan turunnya tekanan darah

       Beta – 1

Memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung

       Beta – 2

      Bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak

            Alfa agonis banyak digunakan sebagai dekongestan pada penderita rhinitis allergic, dan pada penderita infeksi saluran pernafasan atas dengan rhinitis akut.

            Obat – obat dekongestan menyebabkan venokonstriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor alfa – 1, sehingga mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan hidung

            Pengobatan menggunakan alfa agonis dapat diberikan peroral atau topical. Dekongestan topical terutama berguna untuk rhinitis akut, karena tempat kerjanya yang selektif.

            Dekongetan topical tertama berguna untuk rhinitis akut karena tempat kerjanya yang selektif, tetapi obat – obat ini cenderung untuk digunakan secara berlebihan oleh penderita, sehingga menimbulkan penyumbatan yang berlebihan ( rebound congestion ). Dekongestan oral jauh lebih kecil kemungkinannya untuk menimbulkan rebound congestion tetapi lebih besar risikonya menimbulkan efek samping sistemik

Obat - obat dekongestan

       Ephedrine

Merupakan alkaloid dari tumbuhan Ephedra vulgaris.  Mempunyai daya kerja terhadap SSP relative lebih kuat dari pada atas jantung dan bertahan lebih lama. Penggunaan utama efedrin adalah sebagai dekongestif dan pada asma, karena mempunyai efek bronkodilatasi yang kuat serta sebagai midriatikum

       Pseudoephedrine

Adalah isomer dekstro dengan khasiat yang sama. Mempunyai daya bronkodilatasi yang lemah tetapi efek sampingnya terhadap SSP dan jantung juga lebih ringan

       Phenylephrine

Merupakan derivate adrenalin dengan kerja alfa adrenergic yang lebih lemah dari adrenalin, tetapi dapat bertahan lama. Memunyai daya vasokonstriksi perifer dengan meningkatkan tensi, maka digunakan pada keadaan hipotensi. Selain itu digunakan juga sebagai dekongestvum dan midriatikum

       Phenylpropanolamine

Mempunyai kerja lebih panjang, efek sentral dan efek jantung lebih ringan. Berdasarkan hasil penelitian bahwa ada korelasi antara fenilpropanolamin dengan risiko terjadinya stroke, maka pada bulan april 2001 peredaran produk yang mengandug bahan aktif ini diatas      15 mg per takaran telah ditarik dari peredaran

       Oxymethazoline ( topical )

Merupakan derivate imidazolin yang bekerja langsung pada reseptor alfa tanpa efek atas reseptor beta. Setelah diteteskan ke hidung dalam waktu 5 – 10 menit akan terjadi vasokonstriksi mukosa sehingga mampatnya menjadi hilang

Efek samping

            Pada dosis biasa simpatomimetik menimbulkan efek samping terhadap jantung, yaitu tachycardia dan jantung berdebar, nyeri kepala, gelisah, isomnia dan sebagainya. Oleh karenanya penggunaan obat golongan ini perlu berhati – hati pada penderita yang mengidap infark jantung, hiperetensi dan hipertirosis

Interaksi

Ephedrine, Pseudoephedrine, Phenylephrine, phenylprofanolamin

             Inhibitor Monoaminoksidase ( IMAO ) : fenelzin, tranylcypromin

         Efek : dapat menyebabkan krisis hipertensi, karena IMAO menyebabkan kontriksi pembuluh darah serta penyimpanan dan pelepasan norefinefrin

             Beta adrenergic blocker dan antihipertensi lainnya

         Efek : Menurunkan efek obat anti hipertensi ( antagonis farmakologi )

             Antidepresan

         Efek : menyebabkan hipertensi, takikardia, aritmia, isomnia karena adanya inhibisi pengambilan norefinefrin oleh neuron

             Kortikosteroid

         Efek : menyebabkan hipokalemia oleh prednison, fenoterol atau albuteroll karena bersifat aditif

             Digoxine

         Efek : Meningkatkan tendensi aritmia jantung karena bersifat aditif

             Sibutramin (anoreksansia )

         Efek : Meningkatkan reaksi hipertensi karena bersifat additive

             Thiazid

         Efek : dapat menyebabkan hipokalemia  (intracellular uptake          of potassium)

             Halothane

         Efek : mengakibatkan aritmia yang berat karena bersifat additive

             Bretylium ( K – channel blocker )

         Efek : Memungkinkan terjadinya hipertensi sebagai akibat dari inhibisi pengambilan norefinefrin oleh neuron

             Antidiabetik ( oral / insulin )

         Efek : dapat menurunkan efek obat diabetes, karena adanya peningkatan mobilisasi glukosa dan asam lemak sehingga kadar glukosa dalam darah tetap tinggi

P U S T A K A

       Stockley, H. Ivan, Drug Interactions, third edition, blackwell science, Oxford, 1994

       Harkness, Richard, Interaksi Obat, Penerbit ITB, Bandung,1989

       Ganiswarna, Sulistya, Farmakologi dan Terapi, Bagian Farmakologo FK- UI, Jakarta, 1995

       Tjay, Tan, Hoan, Obat – Obat Penting, Edisi kelima, Elex Media Kompuntindo, Jakarta, 2001