Diklofenak natrium

Rumus molekul           : C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂

Berat molekul  : 318,13

Nama kimia                 : asam benzeneasetat, 2-[(2,6-diklorofenil)amino]- monosodium

Nama lain                    : Sodium [o-(dikloroanilino)fenil]asetat

Pemerian                     :Serbuk hablur, berwarna putih, tidak berasa (USP 30 NF 25, 2007).

Kelarutan             : Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol; praktis tidak larut dalam kloroform dan eter; bebas larut dalam alkohol metil. pH larutan 1% dalam air adalah antara 7.0 dan 8. (Martindale 36, 2009).

pKa                                         : 4,2 (Clarke’s, 2005)

NSAID berkhasiat analgetik, antipiretik, serta anti radang dan sering kali digunakan untuk menghalau gejala penyakit seperti arthritis rheumatica. Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan) juga misalnya setelah pembedahan atau pada memar akibat olahraga. Obat ini dipakai pula untuk mencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi. Salah satu zat yang termasuk NSAID adalah diklofenak natrium.

Diklofenak natrium merupakan garam heteroarilasetat yaitu sodium (2,6-diklorofenil) aminofenil asetat dengan berat molekul 282.68. Diklofenak natrium diabsorbsi baik dan cepat dengan waktu paro eliminasi rata-rata 1,5 jam.

            Diklofenak masih satu golongan dengan indometacin yang memiliki waktu paro dalam plasma berkisar antara 3-11 jam dan waktu paro kerja rata-rata 4-6 jam, serta obat yang diekskresi utuh lewat urin adalah 15% (Mutschler, 1991).

Derivat fenilasetat ini (1974) termasuk NSAID yang terkuat daya antiradangnya dengan efek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat kuat lainnya (Indometacin, piroxicam). Obat ini digunakan untuk segala macam nyeri juga pada migrain dan encok. Kerusakan hati fatal telah dilaporkan.

            Diklofenak natrium diindikasikan untuk nyeri dan radang pada penyakit rematik serta gangguan otot skelet lainnya, gout akut, nyeri pasca bedah. Interaksi diklofenak dengan siklosporin adalah siklosporin menaikan kadar plasma diklofenak (menurunkan dosis diklofenak sepenuhnya), ekskresi litium akan diturunkan bila interaksi dengan diklofenak. Pada interaksi dengan sitotoksika ekskresi metotreksat akan diturunkan oleh diklofenak (Anonim, 2000).

Efek samping dari Diklofenak natrium adalah gangguan saluran pencernaan, sakit kepala, pusing, vertigo, gatal-gatal. Diklofenak natrium dikontraindikasikan untuk penderita tukak lambung dan bagi yang mempunyai sejarah atau gejala penyakit saluran cerna, asma, kehamilan dan menyusui sebaiknya berhati-hati,. Pada penggunaan jangka panjang fungsi ginjal dan darah perlu diawasi.

2.1.2. Farmakologi dan Mekanisme Kerja Diklofenak Natrium

Reabsobsinya dari usus lengkap dan cepat, dari rektum lebih cepat lagi, mulai bekerjanya masing-masing 1 dan 0,5 jam. Protein plasma sebesar 99,5 % dan ekskresinya sebagai glukoronida dan sisanya dengan empedu dan tinja. Ekskresi melalui kemih berlangsung untuk 60% sebagai metabolit dan untuk 20% dengan empedu dan tinja. Dosis oralnya 3 kali sehari 25-50 mg garam Na/K dc./pc, rektal 1 kali sehari 50-100 mg, i.m pada nyeri kholik atau serangan encok dengan 1-2 kali sehari 75 mg selama 1-3 hari. Pra dan pasca bedah dalam tetes mata 0,1% dengan 3-5x 1 tetes (Tan Rahardja., 2000)

Mekanisme kerja Diklofenak natrium adalah berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin, dimana kedua jenis cyclo-oxygenase diblokir. Namun NSAID ideal hendaknya hanya menghambat COX-2 (peradangan) dan tidak COX-1 (perlindungan mukosa lambung).