PENGISI
Avicel (HOPE 5th hal 132-135
Mikrokristalin Selulosa
(C6H10O5)n dimana
n 220
Pemerian
: Serbuk kristalin; putih; tidak berbau; tidak berasa; tersusun atas
partikel-partikel berpori; higroskopis
Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 20-90% b/b); penghancur
tablet (konsentrasi 5-15% b/b); adsorben (20-90%). Dapat digunakan untuk metode
kempa langsung maupun granulasi basah.
Kelarutan : Sukar larut dalam larutan NaOH 5% b/v; praktis
tidak larut dalam air, asam encer dan sebagian besar pelarut organik
Stabilitas : Avicel stabil, meskipun higroskopis. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas
: Agen pengoksidasi kuat
Kalsium
Fosfat Dibasa Dihidrat (HOPE 5th hal 96-99)
CaHPO4.2H2O
Pemerian : Serbuk
atau kristalin padat; putih; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengisi tablet. Dapat digunakan
untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah. Kelarutan : Larut
dalam asam encer; praktis tidak larut dalam air dan etanol, eter
Stabilitas : Tidak higroskopis, stabil pada suhu ruangan. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Antibiotik golongan tetrasiklin, indometasin, aspirin,
aspartame, ampicillin, cephalexin, eritromycin
Kalsium
Sulfat Dihidrat (HOPE 5 th hal 105-107)
CaSO4.2H2O
Pemerian
: Serbuk atau granul; putih atau agak putih; tidak berbau; tidak berasa Fungsi : Pengisi tablet
Kelarutan :
Pelarut Kelarutan
pada suhu 20 oC
Etanol 95% Praktis
tidak larut
Air 1:375
1:485 pada
suhu 100 oC
Stabilitas : Kalsium sulfat stabil, meskipun higroskopis (untuk
yang anhidrat). Harus disimpan dalam wadah tertutup baik dan tahan lembab pada
tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Pada keadaan lembab, garam kalsium
inkompatibel dengan amin, asam amino, peptida dan protein karena dapat
membentuk kompleks. Pada suhu tinggi, kalsium sulfat dapat bereaksi dengan
serbuk fosfor dan alumunium. Kalsium sulfat mempengaruhi bioavilabilitas
antibiotic tetrasiklin. OTT : indometasin, aspirin, aspartame, ampicillin,
cephalexin, eritromycin
Laktosa (HOPE hal 252-261)
Saccharum lactis
Pemerian : Serbuk atau partikel kristalin;
putih sampai agak putih; tidak berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 65-85%
b/b)
Kelarutan :
|
pelarut
|
kelarutan
|
|
Etanol 95%
|
Praktis
tidak larut
|
|
Air
|
1:5,24
pada suhu 20 C
|
|
|
1:3,05
pada suhu 40 C
|
|
|
1:2,30
pada suhu 50 C
|
|
|
1:1,71
pada suhu 60 C
|
|
|
1:0,96
pada suhu 80 C
|
Stabilitas : Pada kondisi lembab (RH>80%) dapat terjadi
pertumbuhan kapang. Selama disimpan, laktosa dapat berubah warna menjadi kecoklatan.
Reaksi ini dipercepat oleh panas dan kondisi lembab. Harus disimpan dalam wadah
tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas
: Laktosa dapat berubah warna menjadi coklat jika bereaksi dengan senyawa
yang
mengandung
gugus amin primer (rekasi maillard). OTT : asam amino, aminofilin, amfetamin,
lisinopril.
Sukrosa (HOPE 5th hal 744-747)
Saccharose
Pemerian : Kristal tidak berwarna, berupa
massa kristalin; atau serbuk kristalin putih; tidak berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet; pengikat tablet (untuk granulasi
kering 2-20% b/b, sedangkan untuk granulasi basah 50-67% b/b). Tablet yang
mengandung sukrosa dalam jumlah besar umumnya keras dan sulit hancur.
Kelarutan :
Pelarut Kelarutan pada
20°C
Kloroform Tidak
larut
Etanol 1
dalam 400
Etanol 95% 1
dalam 170
Propan-2-ol 1
dalam 400
Air 1
dalam 0,5
1 dalam 0,2
pada 100°C
Stabilitas : Stabil pada suhu kamar dan kelembaban relatif
sedang. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
sukrosa mengalami karamelisasi ketika dipanaskan pada suhu > 160 C
Inkompatibilitas : Sukrosa dapat terkontaminasi oleh logam
berat yang dapat menyebabkan inkompatibilitas dengan zat aktif tertentu,
misalnya asam askorbat. Dengan adanya asam encer atau pekat, sukrosa terhidrolisis
atau diubah menjadi dekstrosa dan fruktosa. Sukrosa inkompatibel dengan
alumunium.
Dekstrosa
(HOPE 5 th hal 231-233)
C6H12O6.H2O
Pemerian
: Kristal tidak berwarna; atau serbuk kristalin atau granul berwarna putih;
tidak berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet (GB dan KL). Dapat digunakan untuk
metode kempa langsung, terutama untuk tablet
kunyah.
kunyah.
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 1 bagian air pada suhu 20 oC, dan dalam 60 bagian etanol; praktis
tidak larut dalam eter dan kloroform. larut dalam gliserin.
Stabilitas : Stabil pada kondisi penyimpanan kering. Panas
berlebihan dapat menyebabkan pH larutan turun dan terbentuk karamel. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Larutan dekstrosa inkompatibel dengan
sianokobalamin, kanamisin sulfat, novobiosin natrium, dan warfarin natrium.
Dalam bentuk aldehid, dekstrosa dapat bereaksi dengan amina, amida, asam amino,
peptida dan protein. Warna coklat dan penguraian terjadi dengan basa kuat.
Dekstrosa dapat menyebabkan tablet yang mengandung senyawa amin berubah warna
menjadi coklat.
7.
Manitol (HOPE
5 th hal 449-453)
Pemerian : Serbuk kristalin putih; atau granul yang mudah
mengalir; tidak berbau; rasa manis
Fungsi : Pengisi tablet
(konsentrasi 10-90% b/b). Manitol tidak higroskopis sehingga dapat digunakan
untuk zat aktif yang sensitif terhadap lembab. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah, banyak
digunakan sebagai pengisi tablet kunyah.
Kelarutan : 1 bagian larut
dalam 5.5 bagian air pada suhu 20 oC,
dan dalam 83 bagian etanol 95%; larut dalam basa; praktis tidak larut dalam
eter.
Stabilitas : Stabil dalam
bentuk kering maupun larutan. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada
tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas
: menurunkan bioavailabilitas cimetidin
8.
Dekstrat (HOPE 5th hal 226-227)
Emdex
Pemerian : Putih; mudah mengalir; tidak berbau; rasa manis
Fungsi :
Pengisi tablet. Dapat digunakan untuk
metode kempa langsung, untuk tablet kunyah maupun tablet lainnya.
Kelarutan : 1 bagian larut
dalam 1 bagian air pada suhu 20 oC;
praktis tidak larut dalam etanol, propanol dan pelarut organik lainnya.
Stabilitas
: Dekstrat dapat dipanaskan pada suhu 50 oC tanpa mengalami perubahan warna
menjadi
gelap. Harus disimpan dalam wadah
tertutup baik pada tempat sejuk dan kering. Inkompatibilitas : Pada
suhu dan kelembaban tinggi, dekstrat dapat bereaksi dengan senyawa
yang mengandung gugus amin primer. Inkompatibel
dengan agen pengoksidasi
kuat.
9.
Starch 1500 (HOPE 5th hal 731-733)
Pregelatinized Starch
(C9H10O5)n, n =
300-1000
Pemerian
: Serbuk agak kasar sampai halus; serbuk
berwarna putih sampai agak putih; tidak berbau; memiliki rasa lemah yang khas;
higroskopis
Fungsi :
Pengisi tablet (5-75%); pengikat tablet (untuk kempa langsung 5-20% atau
untuk granulasi basah 5-10%) ; penghancur
tablet (5-10%)
Kelarutan : Praktis tidak
larut dalam pelarut organik; sedikit larut atau larut dalam air dingin,
tergantung derajat pregelatinisasi
Stabilitas : Stabil
tapi higroskopis. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk
dan kering.
Inkompatibilitas
: -
PENGIKAT
1. Starch (HOPE
5th, hal 725-730) Amilum
(C6H10O5)n, n =
300-1000
Pemerian : Serbuk halus; putih; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi :
Pengisi tablet; penghancur tablet (3-15%
b/b); pengikat tablet (5-25% b/b); glidan
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol
95% dingin. Amilum mengembang cepat
dalam air pada suhu 37°C.
Stabilitas : Amilum dalam keadaan
kering dan tidak dipanaskan stabil jika terlindung dari kelembaban tinggi.
Larutan atau pasta amilum yang dipanaskan tidak stabil secara fisik dan
mudah ditumbuhi mikroorganisme. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk
Inkompabilitas
: -
Starch
1500
Penjelasan nya liat di bagian pengisi aja yaaa :)
Gelatin (HOPE 5th hal 295-298)
Pemerian
: Lembaran dan granul tembus cahaya atau
serbuk; seperti kaca; rapuh; warna gading muda sampai kuning pucat ; tidak
berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengikat
tablet; bahan pelapis (coating
agent)
Kelarutan : Praktis tidak
larut dalam aseton, kloroform, etanol 95%, eter dan metanol; Larut dalam
gliserin, asam dan basa, meskipun asam dan basa kuat dapat menyebabkan
pengendapan. Dalam air, gelatin mengembang dan melunak. Larut dalam air panas
membentuk gel setelah didinginkan mencapai suhu 35-40 oC. Pada suhu > 40 oC berbentuk sol. system gel-sol ini bersifat heat
reversible.
Stabilitas : Gelatin kering
stabil di udara. Larutan gelatin sabil untuk waktu lama jika disimpan pada
kondisi sejuk dan steril. Pada suhu diatas 50 oC, larutan gelatin mengalami depolimerisasi dan dapat
terjadi penurunan kekuatan gel. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada
tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Bereaksi
dengan asam dan basa, aldehid dan gula aldehid, polimer anionik dan
kationik, elektrolit, ion logam, plasticizer, pengawet dan surfaktan.
Mengendap dengan adanya alkohol, kloroform,
eter, garam merkuri dan asam tanat
Larutan Akasia (HOPE 5th, hal 1-2)
Gom akasia; Gom arabia
Pemerian
: Serpihan tipis, sobekan spheroidal,
granul, sebuk, atau spray dried powder; putih atau putih kekuningan; tidak
berbau; rasa lunak
Fungsi :
|
Zat pengemulsi
|
10-20%
|
|
Basis pastile
|
10-30%
|
|
Zat pensuspensi
|
5-10%
|
|
Pengisi tablet
|
1-5%
|
Kelarutan :
|
Dalam air, akasia melarut sangat lambat,
walaupun setelah 2 jam hampir melarut sempurna, biasanya masih terdapat sisa
serbuk . larutan tidak berwarna atau kekuningan, kental, adhesive dan
translusen (tembus cahaya).
Stabilitas : Larutan akasia
mudah terkontaminasi oleh bakteri atau mengalami degradasi enzimatis, tapi
dapat dicegah dengan penambahan pengawet (asam benzoat 0,1% b/v, natrium
benzoat 0,1% b/v, atau kombinasi metil paraben 0,17% b/v dan propil paraben
0,03% b/v) atau dengan pemanasan untuk menginaktivasi enzim. Harus
disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat
kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Inkompatibel
dengan aminodopirin, aponorfin, kresol, etanol 95%, garam ferri, morfin, fenol,
fisostigmin, tanin, timol, vanili. Beberapa garam dapat mengurangi viskositas
larutan akasia, sedangkan garam trivalen dapat menyebabkan koagulasi. Larutan
akasia memiliki muatan negative dan akan membentuk koaservar dengan gelatin dan
bahan lain. Dalam proses pembuatan amulsi, larutan akasia inkompatibel dengan sabun.
Povidon (HOPE 5th, hal 611-616)
PVP, Polivinilpirolidon
(C6H9NO)n
Pemerian
: Serbuk halus; putih hingga putih-krem;
tidak berbau atau hampir tidak berbau; sangat higroskopis
Fungsi :
|
Pembawa untuk
obat
|
10-25%
|
|
Zat
pendispersi
|
Sampai 5%
|
|
Tetes mata
|
2-10%
|
|
Zat
pensuspensi
|
Sampai dengan
5%
|
|
Pengikat, pengisi atau
peng-coating tablet
|
0.5-5%
|
Kelarutan
: Sangat larut dalam
asam, kloroform, etanol (95%), keton, metanol, dan air; praktis tidak larut
dalam eter, hidrokarbon, dan minyak mineral.
Stabilitas
: Warna povidon
berubah gelap dengan pemanasan pada suhu 105 °C, dan terjadi penurunan
kelarutan dalam air. Stabil pada pemanasan 110-130 oC yang sebentar, sterilisasi dengan uap tidak mengubah
karakteristik povidon. Larutan povidon mudah terkontaminasi oleh jamur olah
karena itu perlu ditambahkan pengawet. Povidon dapat disimpan dalam kondisi
biasa-biasa saja tanpa mengalamai degradasi atau dekomposisi. Harus disimpan
dalam wadah kedap udara pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompatibilitas :dapat membentuk molecular
adducts dalam larutan dengan sulfatiazol, natrium salisilat, asam
salisilat, fenobarbital, tanin dab bahan lain. Efek dari beberapa pengawet
seperti thimerosal dapat berubah (merugikan) ketika terbentuk kompleks dengan
povidon.
Selulosa
a.
Metil
selulosa (HOPE 5th, hal 462-463)
Pemerian : Serbuk atau granul yang
berwarna putih. Praktis tidak berbau
dan tudak berasa. Sebaiknya
dismpan dan diberi penandaan sesuai dengan tipe viskositas.
Fungsi :
|
Disintegran tablet
|
2-10%
|
|
Zat pengcoating tablet
|
0.5-5%
|
|
Pengikat tablet
|
1-5%
|
|
Matrix untuk tablet
sustained release
|
5-75%
|
|
Zat pensuspensi
|
1-2%
|
|
Obat tetes mata
|
0.5-1%
|
|
Zat pengemulsi
|
1-5%
|
|
Krim, gel dan salep
|
1-5%
|
|
Bulk laxative
|
2-10%
|
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam aseton, methanol,
kloroform, etanol, eter, larutan jenuh garam, toluen dan air panas; larut dalam
asam asetat glasial, campuran etanol dan kloroform dalam perbandingan sama.
Dalam air dingin, metilselulosa mengembang dan terdispersi membentuk dispersi
koloid yang jernih dan kental.
Stabilitas : Stabil,
meskipun sedikit higroskopis. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada
tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel
dengan aminakrin hidroklorida, klorokresol, raksa klorida, fenol,
resorsinol,asam tanat, perak nitrat, setilpiridinium korida, asam phidroksibenzoat,
asam p-aminobenzoat, metilparaben, propilparaben dan butil paraben. Garam dari
asam mineral, fenol, dan tannin akan mengkoagulasi larutan metilselulosa, hal
ini dapat dicegah dengan penambahan etanol (95%) atau diasetat glikol.
b.
CMC Na (HOPE
5th, hal 120-121)
Karboksimetilselulosa natrium
Pemerian : Serbuk granular; putih atau
hampir putih; tidak berbau
Fungsi :
|
Zat pengemulsi
|
0.25-1%
|
|
Zat pembentuk gel
|
3-6%
|
|
injeksi
|
0.05-0.75%
|
|
Larutan oral
|
0.1-1%
|
|
Pengikat tablet
|
1-6%
|
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter, dan toluen; mudah terdispersi
dalam air pada berbagai suhu membentuk larutan koloid jernih.
Stabilitas : Stabil,
meskipun higroskopis. Dalam kondis yang tingkat kelembaban tinggi, CMC Na dapat
mengabsorbsi air sdalam jumlah yang besar(50%). Larutan CMC Na stabil pada pH
2-10, Pengendapan dapat terjadi pada pH dibawah 2 dan pengurangan viskositas
secara cepat terjadi dibawah pH 10. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik
pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel
dengan larutan asam kuat dan dengan garam yang larut dari besi dan logam lain
seperti aluminum, raksa, dan seng. Inkompatibel pula dengan xanthan gum.
Pengendapan dapat terjadi pada pH < 2 dan jika dicampur dengan etanol 95%.
CMC Na membentuk kompleks dengan gelatin dan pektin. Dapat juga membentuk
kompleks dengan kolagen dan memiliki potensi utnuk menegndap akibat muatan
psositif protein.
c.
Etil
selulosa (HOPE 5th, hal 278-282)
Pemerian : serbuk putih, tidak berasa,
memiliki laju alir yang baik
Fungsi :
|
Mikroenkapsulasi
|
10-20%
|
|
Zat pengcoating utnuk
tablet sustained release
|
3-20%
|
|
Zat pengcoating tablet
|
1-3%
|
|
Bahan pengranul tablet
|
1-3%
|
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam gliserin, propilen glikol dan air; etilselulosa yang memiliki
kandungan gugus etoksil kurang dari 46.5% mudah larut dalam kloroform, metil
asetat dan tetrahidrofuran dan campuran hidrokarbon aromatik dan etanol (95%).
Etilselulosa yang memiliki kandungan gugus etoksil tidak kurang dari 46.5%
mudah larut dalam kloroform, etanol (95%), etil asetat dan methanol dan
toluene.
Stabilitas : Stabil,
sedikit higroskopis. Tahan terhadap basa dan larutan garam, lebih sensitif
terhadap asam dibandingkan ester selulosa. Dapat mengalami penguraian oksidatif
dengan adanya sinar matahari atau cahaya UV pada temperatur tinggi. Hal ini
dapat dicegah dengan penggunaan antioksidan dan bahan kimia tambahan yang
mengabsorbsi cahaya pada rentang 230-340nm. Harus disimpan dalam wadah tertutup
baik pada tempat yang kering dengan suhu tidak lebih dari 32 oC. tidak boleh disimpan bersebelahan
dengan peroksida atau zat oksidator yang lain.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan parafin wax dan
mikrokristalin wax.
PEG 6000 (HOPE 5th, hal 545-550)
Polietilen glikol
Pemerian : Serbuk yang mudah mengalir;
putih; bau manis yang samara /sedikit.
Titik leleh : 56-61 oC
Fungsi : Pengikat tablet; lubrikan
Kelarutan : Larut dalam air dan dapat bercampur dalam semua
proporsi dengan polietilen glikol lainnya; larut dalam aseton, diklorometana,
etanol dan metanol; agak sukar larut dalam hidrokarbon alifatik dan eter; tidak
larut dalam lemak, fixed oil, dan
minyak mineral.
Kelarutan : semua PEG larut
dalam air dan bercampur dalam berbagai perbandingan polietilen glikol (setelah
dipanaskan, jika diperlukan). Larutan PEG dengan bobot meolekul yang tinggi
dapat memebentuk gel. Polietilen glikol yang cair larut dalam aseton, alkohol,
benzene, gliserin dan glikol. Polietilen glikol yang wujudnya padat larut dalam
aseton, diklorometan, etanol (95%).
Stabilitas : PEG secara kimia stabil di udara dan dalam
larutan, walaupun PEG>2000 higroskopis. PEG tidak rentan terhadap
pertumbuhan mikroba dan tidak mudah menjadi tengik. PEG (padat atau cair) dapat disterilisasi
dengan autoklaf, filtrasi atau gama irasiasi. Sterilisasi PEG yang padat dengan
pemanasan pada suhu 150ºC selama 1 jam dapat menyebabkan oksidasi, penggelapan
warna dan pembentukan degradasi asam. Idealnya sterilisasi dilakukan pada
lingkungan yang inert. Oksidasi PEG dapat juga dihambat dengan penambahan
antioksidan yang tepat. Penyimpanan dalam bnitrogen dapat mengurangi
kemungkinan terjadinya oksidasi. Harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik
pada tempat yang sejuk dan kering. Wadah yang terbuat dari stainless steel,
aluminium, kaca atau lined steel diutamkan untuk penyimpanan PEG cair.
Inkompabilitas
: PEG dalam wujud padat
dan cair inkompatibel dengan beberapa zat pewarna.Aktivitas antibakteri dari beberapa
antibiotik, seperti penisilin dan basitrasin, berkurang dalam basis PEG. Efektivitas pengawet seperti paraben juga
dapat berkurang karena membentuk ikatan dengan PEG. Perubahan fisik yang
terjadi pada basis PEG adalah menjadi lebih lunak atau lebih cair dengan adanya
campuran fenol, asam tannat dan asam salisilat. Dapat menyebabkan perubahan
warna sulfonamid dan ditranol, juga pengendapan sorbitol. Plastik, seperti
polietilen, fenolformaldehid, polivinilklorida dan membran selulosa dapat
mnejadi lebih lunak atau larut dengan PEG. Perpindahan PEG dapat terjadi dari
salut film tablet, menyebabkan interaksi dengan komponen pada inti tablet.
HPC (HOPE 5th, hal 336-340)
Hidroksipropil selulosa; NissoHPC
Pemerian : Serbuk; putih sampai sedikit kekuningan; tidak
berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengikat tablet (2-6%); bahan pelapis (coating agent, 5%), pembentuk matrik
untuk sediaan lepas tunda (15-35%).
Kelarutan :
|
Pelarut
|
Kelarutan
|
|
Air
|
1:2
|
|
Metanol
|
1:2
|
|
Etanol (95%)
|
1:2.5
|
|
Propan-2-ol
|
1:5
|
|
Propilenglikol
|
1:5
|
|
Diklorometana
|
1:10
|
HPC praktis
tidak larut dalam hidrokarbon alifatik, hidrokarbon aromatic, karbon
tetraklorida, destilasi petroleum, gliserin dan minyak. HPC mudah larut dalam
air dibawah suhu 38 oC
membentuk larutan koloidal jernih. Dalam air panas, HPC tidak larut dan
mengendap sebagai flokul yang mengembang pada temperatur 40-45ºC. HPC larut
dalam banyak pelarut organic baik dalam keadaan dingin ataupun panas, seperti
dimetil formamida, dimetil sulfoxida, dioksan, etanol. Tidak ada kemungkinan
terjadi pengendapan dalam pelarut yang panas.
Stabilitas : Serbuk HPC
stabil meskipun higroskopis setelah dikeringkan. Larutan HPC stabil pada pH
6-8, dengan viskositas larutan yang tetap. Pada pH yang rendah dapat terjadi
hidrolisis asam dan penurunan viskositas.
Larutan HPC memiliki stabilitas optimum yaitu
pada pH 6-8 dan terlindung dari cahaya, panas dan mikroorganisme. Harus
disimpan dalam wadah yang tertutup baik pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : HPC dalam bentuk larutan inkompatibel
dengan turunan fenol tersubstitusi, misalnya metil dan propil paraben. Polimer
anionik dapat meningkatkan viskositas larutan HPC. Kompatibilitas HPC dengan
garam anorganik tergantung pada garamnya dan konsentrasinya. HPC tidak dapat
mentoleransi adanya bahan lain yang larut dan dalam konsentrasi yang tinggi.
Temperatur pengendapan HPC akan lebih rendah jika terdapat bahan lain yang
terlaurt karena akan berkompetisi terlarut dalam air.
ADSORBEN
Aerosil (HOPE, 5th, hal 188-191)
Silikon dioksida koloidal
SiO2
Pemerian : sub microdcopic fumed
silica dengan ukuran partikel sekitar 15nm. Serbuk amorf (tidak berbentuk); ringan; meruah;
putih kebiru-biruan; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi :
|
Aerosols
|
0.5-2%
|
|
Penstabil emuslsi
|
1-5%
|
|
Glidan
|
0.1-0.5%
|
|
Zat pensuspensi dan pengental
|
2-10%
|
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, pelarut
organik dan asam, kecuali asam hidrofluorat; Larut dalam larutan panas alkali
hidroksida. Membentuk dispersi koloidal dalam air.
Stabilitas : Higroskopis, dapat menyerap air dalam
jumlah besar tanpa menjadi cair. Ketika digunakan dalam suatu sistem larutan
pada pH 0-7.5, koloid silikon dioksida dapat meningkatkan viskositas. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Sediaan dietilstilbestrol
Avicel
Penjelasan
nya idem ama bagian pengisi.
Bentonit
(HOPE 5th, hal 58-60)
Pemerian : kristal, claylike mineral, tidak berbau, serbuk
halus kuning pucat atau krem sampai keabu-abuan. Tersiri dari partikel
berukuran 50-150µM dengan beberapa partikel berukuran 1-2 µM. Bentonit sedikit
berasa seperti tanah.
Fungsi :
Adsorben (1-2%),
penstabil emulsi (1%), zat pensuspensi (0.5-5%)
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol, fixed
oil, gliserin, propa-2-ol dan air. Mengembang sampai 12 kali ukuran
dari sebenarnya dalam air membentuk
suspensi homogen yang kental, sol atau gel tergantung konsentrasinya. Tidak
mengembang dalam pelarut organik.
Stabilitas : Higroskopis, penyerapan air dari udara
harus dihindari. Bentonit dapat disterilisasi dengan menjaga pada suhu 170ºC
selama 1 jam setelah dipanaskan pada suhu 100ºC.Harus disimpan dalam wadah
kedap udara pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Akriflavin hidroklorida
Kaolin
(HOPE 5th, hal 378-381)
Bolus alba
Al2O3.2SiO2.2H2O
Pemerian
: Serbuk yang bebas dari partikel seperti pasir; putih sampai putih
keabu-abuan. Memiliki rasa seperti lempung dan ketika dilembabkan oleh air,
warnanya menjadi lebih gelap serta mengeluarkan bau seperti lempung.
Fungsi : Adsorben; pengisi tablet dan kapsul,
zat pensuspensi
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam dietil eter, etanol
(95%), air, pelarut organik, asam encer dan larutan alkali hidroksida.
Stabilitas : Stabil. Mudah terkontaminasi mikroorganisme
seperti Bcilus antrachis, Clostridium tetani dan Clostridium welchi. Kaolin
dapat disterilisasi dengan pemanasan pada temperatur lebih dari 160ºC selama
tidak lebih dari 1 jam. Ketika terbasahi oleh air, kaolin akan berwarna lebih
gelap dan berubah menjadi plastik. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik
pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Amoksisilin, ampisilin, simetidin,
digoksin, linkomisin, fenitoin, dan tetrasiklin. Kecepatan penyerapan
klindamisin dipengaruhi oleh adanya kaolin (tapi bukan jumlah yang diserap).
Magnesium Alumunium Silikat (HOPE 5th,
hal 418-421)
Pemerian
: Serpihan kecil licin atau serbuk halus termikronisasi; putih sampai
putih-krem; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi :
Adsorben (10-50%);
pengikat tablet (2-10%); penghancur tablet (2-10%)
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, alkohol dan
pelarut organik.
Stabilitas : Stabil jika disimpan pada kondisi kering.
Stabil pada rentang pH yang luas, memiliki kapasitas pertukaran basis, dapat
mengabsorbsi substansi organik dan kompatibel dengan pelarut organik. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : secara umum
tidak cocok atau sesuai dnegan alrutan asam yang memiliki pH dibawah 3.5. Menurunkan bioavaibilitas obat-abatan
seperti amfetamin sulfat, tolbutamid, natrium warfarin dan diazepam.
DISINTEGRAN
Fungsi:
untuk memudahkan hancurnya tablet ketika berkontak dengan cairan saluran cerna.
Disintegran ada dua macam,
yaitu :
-
Penghancur
dalam: disintegran dicampur dengan bahan lainnya sebelum ditambah dengan
larutan penggranul
-
Penghancur
luar : disintegran ditambahkan setelah granul terbentuk
Ditambahkan dua macam penghancur ini jika tablet dibuat dnegan cara
granulasi.
1. Starch (amylum) (HOPE, 5th 723)
Mekanisme kerja disintegrasi oleh starch :
-
dengan
membentuk pathways dalam matriks tablet sehingga air dapat masuk melalui
pori (kapiler) sehingga menghancurkan tablet
-
starch mengembang ketika terekspos oleh air
-
saat pengempaan, terjadi distorsi pada bentuk
starch; ketika terekspos oleh air, terjadi rekoveri bentuk starch
(Lachman
Tablet, 175)
Pemakaian : 3-15 %, merupakan disintegran yang paling umum
digunakan. Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan
pengempaan, dan kandungan air massa cetak
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan
dalam air dingin
pH : 5,5-6,5 pada 25°C (2% w/v
aqueous dispersion of corn starch)
Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan di tempat yang sejuk,
kering, dan dalam wadah kedap udara.
OTT : -
Keamanan
: Starch merupakan
senyawa makanan yang dapat dimakan yang dikenal secara luas keamanannya.
Perhatian
khusus : Simpan dalam
tempat yang bersih, kering, dan ruang berventilasi baik. Sebelum digunakan,
harus dikeringkan pada suhu 80-90 °C untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
2. Starch 1500 (HOPE, 5th 731)
Pemakaian : sebagai disintegran
digunakan 5-10 %.
Kelarutan : praktis tidak larut pelarut organik.
Sedikit larut dalam pelarut air dingin.
pH : 4,5-7 untuk larutan dispersi 10% b/v.
Stabilitas dan Penyimpanan : stabil
tetapi higroskopis. Disimpan di wadah yang tertutup baik dan kering.
OTT : -
Keamanan
: Banyak digunakan di
dalam formulasi sediaan tablet oral, merupakan bahan nontoksik dan noniritasi.
– Merupakan disintegran yang baik dan
ditambahkan dalam campuran kering (dalam fasa dalam dan atau fasa luar pada metoda granulasi kering atau kempa langsung, atau
dalam fasa luar pada metoda granulasi basah)
Perhatian: tidak boleh diberikan pada massa basah
3. Sodium starch glycolate (primogel, explotab) (HOPE, 5th, 701)
Merupakan
serbuk dengan aliran yang baik yang digunakan sebagai penghancur pada pembuatan
tablet dengan metode kempa langsung atau granulasi basah. Meskipun keefektifan
kebanyakan penghancur dipengaruhi oleh eksipien hidrofobik seperti lubrikan,
tetapi tidak berlaku untuk keefektifan primogel. Meningkatnya tekanan kompresi tablet juga tidak
mempengaruhi waktu hancur.
(HOE h.581)
Pemerian : serbuk yang
memiliki laju alir baik, putih sampai agak putih, tidah berbau dan tidak
berasa.
Pemakaian : Konsentrasi yang
biasa digunakan di dalam formulasi tablet adalah antara 2-8% dengan konsentrasi optimum 4%., walaupun
dalam banyak kasus, 2% sudah cukup.
Kelarutan
: Larut sebagian di dalam
etanol (95%), praktis tidak larut air.
pH : 3-5 atau 5,5-7,5 untuk larutan dispersi 3,3%
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, disimpan di
wadah yang tertutup baik terhindar cahaya OTT :
asam askorbat
4.
Selulosa (selulosa, metilselulosa, CMC, CMC-Na,
Avicel, Ac-Di-Sol, HPC)
·
Metil
selulosa (HOPE, 5th, 462)
Merupakan
polimer selulosa rantai panjang yang rata-rata memiliki dua gugus hidroksi pada
setiap unit heksosa yang termetilasi. Variasi bahan di pasaran berbeda dalam tingkat substitusi dan panjang
rantai selulosanya. Metilselulosa dengan viskositas besar biasa digunakan dalam
formulasi tablet sebagai penghancur.
Pemakaian : Sebagai disintegran digunakan 2-10%
Kelarutan
: Larut dalam air dingin
tetapi tidak larut dalam air panas. Tidak larut dalam eter, alkohol, kloroform, dan larutan jenuh garam. Larut dalam
asam asetat glasial dan dalam campuran alkohol dan kloroform dengan
perbandingan sama.
pH : 5,5-8 untuk suspensi 1% b/v.
Stabilitas
dan Penyimpanan : Serbuk
metilselulosa stabil walaupun sedikit higroskopis. Disimpan di tempat kering
dengan wadah trtutup baik.
OTT
: aminakrine
hidroklorida, kolesterol, merkuri klorida, merkuri klorida, fenol, resorsinol,
asam tanat, dan perak nitrat. (OTT ditunjukkan oleh kekeruhan dan
hilangnya viskositas).
·
CMC-Na (HOPE, 5th, 120)
Kelarutan
: praktis tidak larut di dalam
aseton, etanol, eter, dan toluene. Mudah terdispersi di dalam air membentuk
larutan koloid.
pKa
: 4,3, larutan 1% dalam
air mempunyai pH 6-8,5. Stabil pada rentang pH 5-10. viskositas musilago CMC Na
menurun drastis pada pH di bawah 5 atau pH di atas 10.
Stabilitas dan
Penyimpanan : Pada
kondisi kelembaban tinggi, CMC-Na dapat menyerap sejumlah air. Pada sediaan
tablet hal tersebut berkaitan dengan penurunan kekerasan tablet dan peningkatan
waktu hancur.
OTT : Larutan asam kuat, garam besi terlarut dan
logam lain seperti aluminium, raksa, dan seng, juga dengan xantan gum.
Pengendapan dapat terjadi pada pH di bawah 2 dan ketika dicampurkan dengan
etanol (95%).
·
Avicel (HOPE, 5th, 134)
Avicel yang
digunakan merupakan avicel yang tidak terdispersi di dalam air, dapat digunakan
sebagai pengikat, pengisi, penghancur, dan pelincir pada sediaan tablet.
-
Avicel jika dikombinasi dengan starch lebih
efektif daya disintegrasinya
-
Kekurangan avicel adalah kecenderungannya untuk
membentuk muatan listrik dan meningkatkan kandungan lembab, terkadang
menyebabkan pemisahan pada saat granulasi. Hal ini dapat diatasi dengan
mengeringkan avicel untuk menghilangkan lembab.
-
Pada saat digranulasi basah, dikeringkan,
kemudian dikompres, tablet yang terbentuk tidak hancur secepat saat tidak
terbasahi.
(Lachman Tablet, 175) Pemakaian : Sebagai penghancur
tablet digunakan 5-15%
Kelarutan : Tidak larut dalam air, pelarut asam dan pelarut
organik lainnya, agak sukar larut dalam NaOH (1:20).
pH
stabilitas : 5,5 - 7
Stabilitas
dan Penyimpanan : stabil, higroskopis, simpan dalam wadah tertutup rapat.
OTT : senyawa oksidator kuat, zat sensitif lembab (c/ aspirin,
penisilin, vitamin), kecuali avicel dikeringkan sampai kandungan lembabnya
kurang dari 1 % dan diperlakukan di ruangan kelembaban rendah. HCl, HgCl,
AgNO3, fenol, asam tanat.
·
Ac-Di-Sol (HOPE, 5th, 211)
Natrium
Kroskarmelosa digunakan dalam sediaan oral sebagai penghancur untuk kapsul,
granul, dan tablet. Di dalam formulasi tablet, natrium kroskarmelosa dapat
digunakan baik di dalam proses kempa langsung maupun granulasi basah. Jika
digunakan pada granulasi basah maka Ac-Di-sol ditambahkan pada tahap proses
basah dan kering (intra- dan ekstragranuler)
-
Ac-Di-Sol merupakan ikatan silang dari CMC-Na
dan sangat baik untuk digunakan sebagai disintegran dalam konsentrasi rendah (Lachman Industri, 703)
Pemakaian : Konsentrasi 2% b/b digunakan untuk tablet kempa
langsung sedangkan untuk proses granulasi basah digunakan konsentrasi 3% b/b.
Kelarutan : Tidak larut dalam air
Stabilitas
dan Penyimpanan : Disimpan di
tempat kering, dingin, dan tertutup baik.
OTT :
efek penghancur dari Acdisol dapat
turun dalam proses pembuatan tablet dengan granulasi basah ataupun kempa
langsung dimana terdapat bahan lain yang higroskopis seperti sorbitol.
5. Gums (agar, pectin, guar
gum)
Guar gum
(HOPE, 5th, 315)
Nama dagang
guar gum : Jaguar
Guar Gum
berupa polimer, aliran baik, tidak sensitif terhadap pH, kelembaban. Warnanya
tidak benar-benar putih; hilang warnanya pada tablet yang bersifat basa saat
penyimpanan.
(Lachman Tablet, 176)
Bukan
merupakan disintegran yang baik, karena kapasitas pengembangannya yang relatif
rendah Guar gum digunakan di kosmetik, produk makanan, dan formulasi
farmasetika. Di dalam formulasi tablet biasanya digunakan sebagai pengikat dan
penghancur.
Pemakaian : konsenrasi 1-10%
Kelarutan : praktis tidak larut dalam pelarut organik.
Di dalam air panas dan dingin guar gum terdispersi dan mengembang membentuk
larutan tiksotropik dengan viskositas tinggi.
pH : 5-7 pada dispersi 1% b/v
Stabilitas
dan Penyimpanan : Dispersi guar gum memiliki kerja sebagai dapar (buffering action) dan stabil pada pH 4-10,5. Pemanasan yang
lama dapat menurunkan viskositas dispersi. Disimpan di wadah kering dan
tertutup baik.
OTT :
Aseton, alkohol, tanin,
asam kuat dan alkali. Ion borat jika terdapat di dalam dispersi akan mencegah
hidrasi guar gum.
6. Solka floc (selulosa
kayu murni) (HOPE, 5th, 136)
-
Putih,
berserat, inert, dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan starch untuk aspirin,
penisilin, dan obat yang sensitif terhadap pH dan lembab.
-
Efektif jika dikombiansi dengan clays (c/
kaolin, bentoni seperti amonium klorida, natrium salisilat, dan vitamin.
(Lachman Tablet, 175) Pemakaian
: Digunakan sebagai penghancur tablet pada konsentrasi 5-15%
Kelarutan
: praktis tidak larut
air, asam dan kebanyakan pelarut organik. Sedikit larut dalam 5% b/v larutan
natrium hidroksida.
pH : 5-7,5 (suspensi 10% b/b)
Stabilitas dan
Penyimpanan : stabil,
sedikit higroskopis. Disimpan di wadah kering dan tertutup baik.
OTT : senyawa oksidator kuat
7. Clays (Veegum, bentonit, kaolin)
-
Pemakaian: 2-10%, sifat hilang jika digranulasi
-
Penggunaan
terbatas hanya pada tablet berwarna, karena warnanya tidak benar-benar putih
-
Daya hancur kaolin lebih lemah daripada
polimer-polimer berwarna.
(Lachman
Industri, 702)
§ Bentonit (HOPE, 5th, 58)
Kelarutan :praktis
tidak larut dalam air dan dalam larutan air tetapi mengambang menjadi massa
yang homogen dan menempati kurang lebih 12 kali volume serbuk keringnya. Praktis
tidak larut dan tidak mengembang dalam pelarut organik.
pH : 9,5-10,5 untuk larutan 2% b/v
(suspensi dalam air)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil
terhadap suhu tinggi (lebih rendah dari 400°C). Dapat disterilisasi panas.
Untuk serbuk sterilisasi pada suhu 170°C selama 1 jam setelah dikeringkan
100°C. Suspensi dalam air disterilisasi dengan autoklaf.
OTT : Elektrolit kuat,
partikel atau larutan yang bermuatan positif (kationik), sulphurated potash dan acriflavine HCl.
Bentonit yang terdispersi akan terendapkan oleh adanya asam (karena dispersinya
bersifat basa) dan oleh adanya alkohol.
§ Veegum (HOPE,
5th, 418)
Pemakaian : Sebagai penghancur tablet
digunakan pada konsentrasi 2-10%
Kelarutan : Praktis
tidak larut dalam air, tetapi dapat membentuk suatu dispersi koloid
tiksotropik, praktis tidak larut dalam pelarut organik. Bisa tercampur dengan
menggunakan alkohol sampai 40%.
pH stabilitas : 3-11 (Art of compounding, 303)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil
jika disimpan pada kondisi kering. Stabil pada rentang pH yang cukup besar,
memiliki kapasitas permukaan basa, mengabsorpsi beberapa senyawa organik,
tercampurkan dengan pelarut organik. Disimpan di wadah tertutup baik.
OTT : Obat yang
bersifat asam di bawah pH 3,5. Veegum dapat mengabsorpsi obat yang aktif
sehingga mengakibatkan ketersediaan hayati yang rendah dari obat tersebut jika
obat terikat kuat. (contoh : amfetamin sulfat, tolbutamid, warfarin sodium dan
diazepam)
8. Alginat (asam alginat dan Na-alginat)
-
Pemakaian:
1-5% (asam alginat) atau 2,5-10% (Na-alginat)
-
Memiliki afinitas yang besar terhadap air
-
Tidak larut dalam air, sedikit asam dalam
reaksi, dan sebaiknya hanya digunakan pada granulasi netral atau asam.
-
Jika digunakan bersama garam alkali atau garam
asam organik dapat membentuk gel dan menunda disintegrasi tablet
-
Kompatibel untuk aspirin, analgesik, asam
askorbat, formulasi multivitamin, dan garam asam. (Lachman Tablet, 175)
Na-alginat (HOPE, 5th, 656)
Na-alginat
digunakan di dalam formulasi tablet sebagai pengikat dan penghancur. Selain itu
digunakan juga di dalam formulasi sediaan sustained release karena
sifatnya yang dapat menunda/memperlambat disolusi zat aktif dari tablet dan
suspensi.
Pemakaian : Sebagai penghancur tablet
digunakan 2,5-10%.
Kelarutan: Larut dalam
air secara perlahan-lahan (1:20) merupakan larutan koloidal yang viskos bewarna
putih sampai coklat kekuningan. Praktis tidak larut dalam alkohol, kloroform,
eter, dan larutan yang mengandung lebih dari 30% alkohol. Tak larut dalam
larutan asam (pH lebih rendah dari 4).
pH : 7,2 untuk larutan 1% b/v
Stabilitas dan Penyimpanan : Na-alginat
merupakan bahan yang higroskopi namun stabil jika disimpan di tempat dengan
kelembaban relatif rendah dan temperatur dingin (kedap udara) .
OTT : Turunan akridine, kristal violet, phenimercuric
acetate and nitrate, garam kalsium, logam berat, dan etanol dengan
konsentrasi yang lebih besar dari 5%. Konsentrasi elektrolit yang tinggi dapat
menyebabkan peningkatan viskositas hingga dapat menimbulkan salting-out (Na-alginat);
salting-out terjadi jika NaCl lebih besar dari 4%.
o Asam Alginat (HOPE, 5th, 21)
Digunakan dalam formulasi sediaan oral dan
topikal. Di dalam sediaan tablet, asam alginat digunakan baik sebagai
pengikat maupun penghancur pada konsentrasi 1-5%.
Pemakaian :
Sebagai pengahancur digunakan 1-5%
Kelarutan : larut
dalam alkali hidroksida membentuk larutan kental, sedikit larut atau praktis
tidak larut di dalam etanol 95% dan pelarut organik lainnya, mengembang di
dalam air namun tidak terlarut.
pH :
1,5-3,5 untuk dispersi 3% b/v.
Stabilitas dan Penyimpanan : Asam
alginat dihidrolisis perlahan-lahan pada suhu hangat menghasilkan materi dengan
berat molekul yang lebih rendah dan viskositas dispersi yang lebih rendah pula.
Penyimpanan di wadah yang kering dan tertutup baik.
OTT : Senyawa oksidator kuat, logam alkali tanah dan
logam golongan III dengan pengecualian magnesium dan semua bentuk garam
alginat yang tak larut.
9. Polyclar AT (polyplasdone XL, polyplasdone XL10) (HOPE, 5th, 214)
-
Crosslinked, homopolimer dari vinilpirolidon
-
Polyplasdone XL meningkatkan disintegrasi dan
disolusi, tidak menurunkan kekerasan
(Lachman
Tablet, 176-77)
Pemakaian : Polyplasdone
atau crospovidone merupakan penghancur tablet yang tidak larut air, digunakan
pada konsentrasi 2-5% untuk tablet kempa langsung ataupun tablet dengan metode
pembuatan granulasi basah dan kering .
Kelarutan : praktis tidak larut air dan kebanyakan
pelarut organik umum.
pH : 5-8 (1% w/v aqueous slurry)
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil,
namun karena higroskopis maka penyimpanan dilakukan di wadah kering, dingin,
dan kedap udara.
OTT : membentuk molecular
adducts di dalam larutan dengan sulfatiazol, natrium salisilat, asam
salisilat, fenobarbital, tanin, dan senyawa lain.
10. Amberlite IPR 88 (ion exchange resin) (HOPE, 5th, 532)
-
Dapat mengembang dalam air
-
Harus hati-hati memilih karena dapat
mengabsorbsi obat
Pemakaian :
Konsentrasi antara 2-10% b/b namun dengan konsentrasi 2% biasanya telah cukup
efisien.
Kelarutan : praktis tidak larut air dan kebanyakan cairan lain
meskipun cepat mengembang jika terbasahi.
pH : 5-14
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil terhadap cahaya, udara,
dan panas hingga suhu maksimum 120°C. Pemanasan yang berlebihan dapat
menyebabkan dekomposisi resin dan dapat menghasilkan satu atau lebih
oksida-oksida karbon, nitrogen, sulfur, dan/atau amin.
OTT : Senyawa oksidator kuat, amin,
dan sebagian amin tersier.
Disintegran yang biasa
digunakan
|
Disintegran
|
Konsentrasi (% w/w)
|
|
Starch
|
5-20
|
|
Starch 1500
|
5-15
|
|
Avicel PH 101, PH 102
Solka floc
|
5-15
|
|
Asam alginat
|
5-10
|
|
Explotab
|
2-8
|
|
Guar gum
|
2-8
|
|
Polyclar AT (PVP, crosslinked PVP)
|
0.5-5
|
|
Amberlite IPR
88
|
0.5-5
|
|
Metilselulosa,
CMC-Na, HPC
|
5-10
|
(Lachman
Tablet, 174) LUBRIKAN
Fungsi
utama dari lubrikan adalah untuk mengurangi gesekan atau friksi yang terjadi
antara permukaan tablet dengan dinding die selama proses pengempaan dan penarikan tablet. (Lachman Tablets, 110) Setiap lubrikan
memiliki konsentrasi optimum (tidak lebih dari 1%) untuk menghasilkan kecepatan
aliran yang optimum. (Lachman Tablets,
112)
|
Water
Soluble Lubricant
|
Water Insoluble Lubricant
|
||
|
Jenis
|
Kadar (%)
|
Jenis
|
Kadar (%)
|
|
Asam borat
|
1
|
Logam (Mg, Ca, Na) stearat
|
¼-2
|
|
Sodium
klorida
|
5
|
Asam
stearat
|
¼-2
|
|
DL-leusin
|
1-5
|
Sterotex
|
¼-2
|
|
Carbowax
4000/6000
|
1-5
|
Talk
|
1-5
|
|
Sodium oleat
|
5
|
Waxes
|
1-5
|
|
Sodium
benzoat
|
5
|
Stearowet
|
1-5
|
|
Sodium asetat
|
5
|
Gliseril
behapate (Compritol
888); dapat
pula sebagai
pengikat;
dikombinasi dengan
Mg-stearat
untuk mengurangi
resiko sticking dan caping.
|
|
|
Sodium
lauril sulfat
|
1-5
|
|
|
|
Mg-lauril
sulfat
|
1-2
|
|
|
|
Sodium
benzoat+sodium
asetat
|
1-5
|
|
|
(Lachman Tablets, 113-114)
1. Sodium Benzoat (HOPE,
5th, 662)
Pemakaian :
Digunakan sebagai
lubrikan tablet pada konsentrasi 2-5%
Kelarutan : pada suhu 25°C dalam etanol 95% (1:75),
etanol 90% (1:50), air (1: 1,8) dan (1:1,4 pada suhu 100°C)
pH : 8 untuk larutan jenuh pada suhu 25°C
Stabilitas dan Penyimpanan : Disimpan di wadah yang kering
dan tertutup baik.
OTT : senyawa kuatener, gelatin, garam ferri (ferric
salts), garam kalsium, dan garam logam berat termasuk perak, lead, dan
raksa.
2. Sodium Lauril Sulfat (HOPE,
5th, 687)
Pemakaian :
Sebagai lubrikan tablet
konsentrasi yang digunakan 1-2%
Kelarutan :
Larut dalam air, (giving
an opalescent solution), praktis tidak larut kloroform dan eter.
pH :
7-9,5 dalam larutan 1%
b/v
Stabilitas dan
Penyimpanan : Stabil
dalam kondisi normal. Larutan dengan pH di bawah 2,5 dapat memicu hidrolisis
menghasilkan lauril alkohol dan sodium bisulfat. Simpan di wadah yang kering
dan tertutup baik.
OTT :
Surfaktan kationik
3. Magnesium stearat (HOPE, 5th, 430)
Pemakaian : Digunakan di dalam formulasi farmasetika sebagai
lubrikan dengan konsentrasi antara 0,25-5%.
Kelarutan : Praktis tidak larut etanol, etanol 95%, eter, dan air.
Sedikit larut dalam benzen hangat dan etanol 95% hangat.
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil dan disimpan di wadah yang kering
dan tertutup rapat.
OTT :
Asam kuat, alkali, dan
garam besi. Hindari pencampuran dengan bahan oksidator kuat.
4. Asam Stearat (HOPE, 5th, 731)
Pemakaian :
Digunakan di dalam
formulasi sediaan tablet sebagai lubrikan pada konsentrasi 1-3%
Kelarutan : sangat larut dalam benzen, karbon tetraklorida,
kloroform dan eter, larut dalam etanol, heksana, dan propilenglikol, dan
praktis tidak larut air.
Stabilitas dan Penyimpanan : Stabil, simpan di wadah yang kering dan
tertutup rapat
OTT : Logam hidroksida dan senyawa oksidator. Asam
stearat dilaporkan dapat menyebabkan pitting pada tablet salut film.
5. Talk (HOPE, 5th, 767)
Pemakaian : Digunakan di dalam formulasi tablet sebagai
pengisi dan lubrikan. Konsentrasi yang digunakan sebagai lubrikan 1-10%.
Kelarutan :
praktis tidak larut dalam
dilute acids and alkalis, pelarut organik dan air
pH :
6,5 -10 untuk dispersi
20% b/v
Stabilitas
dan Penyimpanan : Stabil,
dapat disterilkan dengan pemanasan pada suhu 160°C tidak lebih dari sejam, juga
dapat disterilkan dengan otilen oksida atau penyinaran gamma.
OTT : Senyawa ammonium kuatener
GLIDAN
Fungsi utama dari glidan adalah menunjang karakteristik aliran dari granul
atau meningkatkan aliran granul dari hopper ke dalam die. (Lachman
Tablets, 110)
-
Starch
sebagai glidan sering dikombinasikan dengan lubrikan dengan perbandingan 1:1
hingga 1:4. Hal ini dimaksudkan untuk mengurangi sifat hidrofobik dari lubrikan
yang akan mempengaruhi disintegrasi dan disolusi tablet. (Lachman
Tablet, 116)
-
Golongan silika adalah glidan yang paling
efisien, kemungkinan karena ukuran partikelnya yang kecil. Golongan silika
dapat menunj ang aliran granul dengan meningkatkan bobot tablet dan menurunkan
variasi bobot tablet.
|
Jenis
|
Kadar (%)
|
|
Talk
|
5
|
|
Cornstarch
|
5-10
|
|
Cab-O-sil (silica
dioksida)
|
0,1-0,5
|
|
Siliod
|
0,1-0,5
|
Contoh glidan silika adalah silika dioksida. (Lachman
Tablets, 177) :
1. Talk (HOPE, 5th, 767)
Pemakaian :
Digunakan di dalam formulasi tablet sebagai glidan dengan
konsentrasi 1-10%.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam dilute acids and
alkalis, pelarut organik dan air
pH : 6,5 -10 untuk dispersi 20% b/v
Stabilitas
dan Penyimpanan : Stabil,
dapat disterilkan dengan pemanasan pada suhu 160°C tidak lebih dari sejam, juga
dapat disterilkan dengan otilen oksida atau penyinaran gamma.
OTT :
Senyawa ammonium kuatener
2. Starch (HOPE, 5th, 725)
Pemakaian : 5-10 %,
merupakan glidan yang paling umum digunakan. Pemakaiannya disesuaikan dengan
jenis starch, tekanan pengempaan, dan kandungan air massa cetak
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan
dalam air dingin
pH :
5,5-6,5 pada 25°C (2% w/v aqueous dispersion of corn starch)
Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan di tempat yang sejuk,
kering, dan dalam wadah kedap udara. OTT : -
Keamanan : Starch merupakan senyawa makanan yang
dapat dimakan yang dikenal secara luas keamanannya.
Perhatian
khusus : Simpan dalam
tempat yang bersih, kering, dan ruang berventilasi baik. Sebelum digunakan,
harus dikeringkan pada suhu 80-90 °C untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
3. Cab-O-Sil (HOPE, 5th, 188)
Pemakaian : Sebagai glidan dipakai dengan konsentrasi 0,1-0,5
%
Kelarutan : praktis tidak larut dalam pelarut organik,
air, dan asam kecuali asam hidroflorat, larut dalam larutan alkali hidroksida
panas. Membentuk dispersi koloid dengan air.
pH :
3,5-4,4 (4% w/v aqueous dispersion)
Stabilitas dan Penyimpanan : Higroskopis.
Penyimpanan di tempat yang sejuk dan kering OTT : Dietilstilbestrol
ANTI ADHEREN
Fungsi utama dari anti adheren
adalah mencegah penempelan tablet pada punch atau pada dinding die. (Lachman
Tablets, 110)
-
Bahan yang paling baik adalah yang larut air dan
yang paling efisien adalah DL-leusin. (Lachman Tablets, 114)
-
Biasa
digunakan pada produk yang mengandung vitamin E dosis tinggi karena cenderung
terjadi picking. (Lachman Tablets, 114)
|
Jenis
|
Kadar (%)
|
|
Talk
|
1-5
|
|
Cornstarch
|
3-10
|
|
Cab-O-Sil
|
0,1-0,5
|
|
Siloid
|
0,1-0,5
|
|
DL-leusin
|
3-10
|
|
Sodium
lauril sulfat
|
<1
|
|
Metalik
stearat
|
<1
|
1. Talk (HOPE,
5th, 767)
Pemakaian : Digunakan di dalam formulasi tablet
sebagai antiadheren dengan konsentrasi 1-10%.
Kelarutan :
praktis tidak larut dalam
dilute acids and alkalis, pelarut organik dan air
pH :
6,5 -10 untuk dispersi
20% b/v
Stabilitas dan
Penyimpanan : Stabil,
dapat disterilkan dengan pemanasan pada suhu 160°C tidak lebih dari sejam, juga
dapat disterilkan dengan otilen oksida atau penyinaran gamma. OTT : Senyawa
ammonium kuatener
2. Starch (HOPE, 5th, 725)
Pemakaian : 3-10 %, merupakan antiadheren yang paling
umum digunakan. Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan
pengempaan, dan kandungan air massa cetak
Kelarutan :
Praktis tidak larut dalam
etanol dingin (95%) dan dalam air dingin
pH : 5,5-6,5 pada 25°C (2%
w/v aqueous dispersion of corn starch)
Stabilitas dan Penyimpanan : Penyimpanan
di tempat yang sejuk, kering, dan dalam wadah kedap udara. OTT : -
Perhatian khusus : Simpan dalam tempat yang bersih, kering, dan
ruang berventilasi baik. Sebelum digunakan, harus dikeringkan pada suhu 80-90
°C untuk menghilangkan air yang terabsorpsi.
3. Cab-O-Sil (HOPE, 5th, 188)
Pemakaian : Sebagai antiadheren dipakai dengan
konsentrasi 0,1-0,5 %
Kelarutan :
praktis tidak larut dalam pelarut organik, air, dan asam kecuali asam
hidroflorat, larut dalam larutan alkali hidroksida panas. Membentuk dispersi
koloid dengan air.
pH : 3,5-4,4 (4% w/v aqueous
dispersion)
Stabilitas dan Penyimpanan : Higroskopis. Penyimpanan di tempat
yang sejuk dan kering OTT : Dietilstilbestrol
Sodium Lauril Sulfat (HOPE,
5th, 687)
Pemakaian : Sebagai antiadheren tablet
konsentrasi yang digunakan <1%
Kelarutan :
Larut dalam air, (giving
an opalescent solution), praktis tidak larut kloroform dan eter.
pH :
7-9,5 dalam larutan 1%
b/v
Stabilitas dan
Penyimpanan : Stabil
dalam kondisi normal. Larutan dengan pH di bawah 2,5 dapat memicu hidrolisis
menghasilkan lauril alkohol dan sodium bisulfat. Simpan di wadah yang kering
dan tertutup baik.
OTT : Surfaktan kationik
Tidak ada komentar:
Posting Komentar