“OBAT-OBAT HIPERTENSI”

I.         Definisi Hipertensi

Hipertensi didefinisikan sebagai meningkatnya tekanan darah arteri yang persisten, yaitu suatu keadaan tingginya tekanan darah seseorang (tekanan darah sistolik lebih dari 140 mmHg dab atau diastolik 90 mmHg) yang diukur secara berulang-ulang.

Klasifikasi Hipertensi menurut The Steventh Joint National Committee adalah sebagai berikut :

Klasifikasi	Sistolik / Diastolik (mmHg)
Normal	< 120 / 80
Prehipertensi	120 – 139 / 80 – 89
Hipertensi Tahap I	140 – 159 / 90 – 99
Hipertensi Tahap II	≥ 160 / 100

II.      Terapi pada Pasien Hipertensi

Tujuan dari terapi ini adalah :

1.      Mengatasi morbiditas dan kematian.

2.      Target nilai TD-nya adalah < 140 / 90 mmHg ntuk hipertensi tanpa komplikasi dan < 130 / 80 mmHg untuk penderita DM dan disfungsi ginjal kronik.

Terapi non Farmakologi yang bisa dilaksanakan terhadap pasien hipertensi adalah :

1.      Penderita prehipertensi dan hipertensi sebaiknya dianjurkan untuk memodifikasi gaya hidupnya :

a.       Penurunan BB jika mengalami kelebihan BB.

b.      Melakkan diet makanan berdasarkan DASH (Dietary Approachesto Stop Hypertension).

c.       Mengurangi asupan natrium hingga ≤ 2,4 g / hari.

d.      Melakukan aktifitas fisik yang cukup.

e.       Menghentikan kebiasaan merokon dan meminum alcohol.

f.       Jika pasien telah mengalami hipertensi tahap 1 dan 2, dianjurkan untuk melakkan terapi non farmakologi dan farmakologi (penggunaan obat secara bersamaan).

III.   Deskripsi, Kekuatan Obat dan Jadwal Penggunaan Obat

Obat-obat antihipertensi dikelompokkan menjadi 5 kelas, yaitu :

a.    Diuretika.

      i.     Diuretic Thiazida

1.    Mekanisme Kerja Obat

Menghambat reabsorbsi natrium dan klorida pada jerat henle. Kehilangan ion-ion ini akan meningkankan volume urin.

2.    Contoh Sediaan dan Kekatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x/hari)
Hidroklorotiazida	H.C.T.	12,5 – 50	25 dan 50	1
Klorothiazida	Diuril	125 -  500	-	1 – 2
Klortalidon	Tenoret	12,5 -  25	-	1
Indapamida	Natrilix SR	1,25 -  2,5	1,5 mg	1
Polithiazida	Renese	2 -  4	-	1

3.    Bentuk Sediaan

Terdapat dalam bentuk sediaan Tablet, Natrilix dalam bentuk tablet sustained release.

             ii.     Diuretic Loop

1.    Mekanisme Kerja Obat

Menghambat reabsorbsi klorida pada ansa henle.

2.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x / hari)
Bumetamida	-	0,5 - 2	-	2
Furosemide	Farsiretic, Afrosic, Diurefo, farsix, Furosix, Husamid, Impugan,  Gralixa.	125 -  500	20 (Gralixa) dan 40 .	2

3.    Bentuk Sediaan

Terdapat dalam bentuk sediaan Tablet.

           iii.     Diretik Hemat Kalium

1.    Mekanisme Kerja Obat

Meningkatkan ekskresi natrium dan menahan kalium dengan suatu kerja pada tubulus distal. Sedangkan Spinorolacton adalah suatu antagonis aldosteron yang menyebabkan retensi natrium.

2.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x / hari)
Amilorida	Midamor	5 – 10	-	1 – 2
Triamterene	-	5 – 10	-	1 – 2
Spironolakton	Aldactone, Carpiaton, Idrolattone.	125 -  500	25 dan 100	1

3.    Bentuk Sediaan

Terdapat dalam bentuk sediaan Tablet.

           iv.     Efek Samping Obat

Efek samping utama yang dapat diakibatkan diuretika adalah :

a.    Hipokalemia, yaitu kekurangan kalium dalam darah. Semua diuretic menyebabkan peningkatan ekskresi ion kaliun dan hydrogen untuk ditukan kan dengan ion natrium, akibatnya kadar kalium plasma dapat turun < 3,5 mmol / liter. Gejalanya : kelemahan otot, kejang-kejang, obstipasi, anoreksia. Jalan keluarnya  penggunaan diuretic (terutama gol hemat kalium) harus dikombinasikan dengan diuretic lain.

b.    Hiperurikemia, akibat retennsi asam urat, menurut perkiraan hal ini disebabkan oleh adanya persaingan antara diretika dengan asam urat mengenai transportnya di tubuli.

c.    Hiperglikemia, dapat terjadi pada pasien DM, terutama pada dosis tinggi, akibat dikuranginya metabolism glukosa berhubungbsekresi insulin ditekan.

d.   Hiponatriiemia, akibat dieresis yang terlalu pesat dan kuat oleh diuretic loop, kadar natrium plasma dapat menurun drastic. Gejalanya : gelisah, kejang otot, haus, selal mengantuk, juga kolaps, terutama lansia peka untuk terjadi dehidrasi.

e.    Lain – lain : gangguan lambung – usus (mual, muntah, diare), rasa letih, nyeri kepala, pusing, reaksi alergi kulit (jarang).

b.   Beta – Blocker.

1.    Mekanisme Kerja Obat

Blockade reseptor ini mengakibatkan peniadaan atau penurunan kuat aktifitas adrenalin dan noradrenalin. Dalam hal ini reseptor yang dihambatnya adalah beta 1 yang terdapat dijantung. Blockade reseptor ini mengakibatkan pelemahan daya kontraksi (efek inotrop negative, penurnan frekuensi jantung (efek kronotrop negative).

2.    Efek Samping Obat

Pada umumnya bersifat ringan dan terjadi pada ± 10%  pengguna, antara lain :

a.    Dekompensasi jantung, akibat bradycardia dengan gejala : udema kaki dan sesak nafas.

b.   Rasa dingin dijari-jari tangan dan kaki dan tidak mampu melakukan kerja fisik berat (rasa lemah) akibat berkurangnya sirkulasi perifer  dan oksigen di otot.

c.    Toleransi glukosa, pada penderita DM (dependent insulin).

d.   Lain-lain : (1) efek sentral, gangguan tidur dengan mimpi buruk, halusinasi, lesu, kadang-kadang juga impotensi. (2) lambung – usus : mual, muntah, diare.

3.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x / hari)
Atenolol	Betablok, farnormin, Hiblok, Internolol, Tenormin, Tensinorm, Zumablok.	25 - 100	50 dan 100.	1
Bisoprolol Fumarat	B-Beta, Beta One, Biscor, Bisoprolol, Concor, Hapsen, Lodoz, Maintate.	2,5 - 10	2,5 dan 5	1
Karvedilol	Blorec, V-Block. Carbloxal,Dilbloc,	12,5 - 50	25	2
Propanolol HCl	Farmadral, Inderal.	40 – 160	10 dan 40	2
Metoprolol	Lopresor, Loprolol, Seloken.	50 - 100	50 dan 100	1 – 2
Asebutanol HCl	Sectral.	200 - 800	400	2
Nadolol	Corgard.	40 - 120	-	1
Pindolol	Visken	10 - 30	-	1
Timolol	Blocadren	20 - 40	-	2

4.    Bentuk Sediaan

Terdapat dalam bentuk sediaan Tablet.

c.    Calcium Chanel Blocker (CCB).

1.    Mekanisme Kerja Obat

Menghambat relaksasi otot jantng dengan menghambat saluran kalsium yang sensitive terhadap tegangan, sehingga mengurangi masuknya kalsium ekstraseluler ke dalam sel.

2.    Efek Samping Obat

Diasamping OAH lain, obat-obat ini sering memperlihatkan efek samping. (1) umum : pusing, nyeri kepala, rasa panas dimuka dan udema pergelangan kaki, umumnya efek ini bersifat sementara. (2) bradycardia, AV block, hipotensi dan obstipasi. Selain itu juga dapat menghambat agresi trombosit dan kelaian darah lain, gangguan penglihatan, reaksi klit alergis dan rasa tak bertenaga. (3) kehamilan & laktasi : tidak dianjurkan untuk menggunakan obat-obat golongan ini, karena hipotensi dapat mengakibatkan hypoxia pada janin. Semua obat dapat mencapai air susu ibu.

3.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x / hari)
Amlodipin Maleat	Actapin, Amcor, Amdixal, Calsivas, Cardicap, Cardisan, Cardivask, Cydipin, Divask, Gensia, Hexavask, Intervask, Lodipas, Lopiten, Normoten, Norvask, Samcovask, Sandovask, tensivask, Theravask, Vasgard, Nevask Kapl.	2,5 - 10	5 dan 10	1
Nimodipin	Ceremex IV Nimotop (salut film)	60	0,2 / ml 30	3
Nikardipin HCl	Loxen (tab retard), Perdipine (amp).	40 - 60	2 dan 10	2
Felodipin	Plendil, Nirmadil.	2,5 - 20	2,5, 5 dan 10	1
Nifedipin	Vasdalat (tab retard), Adalat. Calcianta, Carvas, Farmalat, Fedipin, Ficor, Kemolat, Nifecard, Nifedin, Niprocor, Vasoner,alat, Zendalat.	30 - 60	5 dan 10	1
Lekarnidipin  HCl	Zanidip (salut selaput).	15 - 20	10	1
Diltiazem HCl	Dilbres, Dilmen, Farmabes, Herbesser, lanodil (salut selaput), Racordil.	60 - 120	30 dan 60	1 – 3
Verapamil HCl	Cardiover, Isoptin.	80	80	1

4.    Bentuk Sediaan

Terdapat banyak bentuk sediaan obat golongan ini, diantaranya bentuk tablet, Tablet salut selaput, salut film, kaplet, injeksi dan tablet retard.

d.   Angiotensin Converting Enzym Inhibitor (ACE - I).

1.    Mekanisme Kerja Obat

Mencegah perubahan angiotensin I menjadi Angiotensin II (Vasokonstriktor potensial dan stimulus sekresi aldosteron).

2.    Efek Samping Obat

a.    Menyebabkan batuk yang bertahan selama medikasi, hal ini karena mungkin bradikinin dan prostaglandin di saluran nafas dan paru-paru yang sebetulnya pula dirombak oleh ACE sehingga penghambatannya berakumulasi disitu.

b.   Efek lain yang agag sering terjadi adalah (1) gangguan fungsi ginjal dan hiperkalemia, terutama pada pasien gagal ginjal. (2) hipotensi ortostatis dapat terjadi pada permulaan terapi atau setelah peningkatan dosis, guna memperkecil resiko hendaknya dimulai dengan dosis rendah yang dengan hati-hati dinaikkan.. (3) sesak nafas dengan menimbulkan atau memperburuk gejala pada pasien asma. (4) kehilangan rasa terutama oleh kaptopril. (5) reaksi kulit (ex: gatal-gatal, exanthema) dengan demam dan nyeri sendi). (6)keluhan lambung – usus psing dan nyeri kepala yang sering kali bersifat sementara.

3.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai (x / Hari)
Kuinalapril Hidroclorida	Accupril.	10 – 80	5, 10 dan 20	1
Kaptopril	Acendril, Acepress, Capoten, Captensin, casipril, Dexacap, Farmoten, Forten, Locap, Metopril, Otoryl, Praten, Prix, Scantensin, Tenofax, Tensicap, Tensobon, Vapril.	25 – 50	12,5, 25 dan 50	1 – 2
Na. Fosinopril	Acenor-M.	10 – 40	10	1
Ramipril	Cardace, Decapril, Hyperil, Ramixal, , Redutens, Tenapril, Triatec.	2,5 – 10	1,25, 2,5, 5 dan 10	1
Benazepril HCl	Cibacen,	10 – 40	5 dan 10	1
Lisinopril dan Lisinopril Dihydrat	Interpril, Noperten, Nopril, Odace, Tensinop, Tensiphar, Zestril.	10 - 40	5, 10 dan 20	1
Enalapril Maleat	Meipril, Renacardon, Tenace, Tenaten, Tenazide.	5 - 40	5 dan 10	1
Perindopril	Prexum.	4 - 8	4	1

4.    Bentuk Sediaan

Terdapat dalam bentuk tablet.

e.    Angiotensin II Reseptor Blocker

1.    Mekanisme Kerja Obat

Jika ACE-I hanya menutup jalur rennin-angiotensin, maka ARB menahan langsung reseptor angiotensin II dengan efek vasodilatasi.

2.    Efek Samping Obat

a.    umumnya : pusing, kelelahan,wajah kemerahan, keram otot, wajah kemerahan, urinasi abnormal.

3.    Contoh Sediaan dan Kekuatan Obat

Zat Aktif	Nama Dagang	Dosis Lazim (mg/hari)	Kekuatan Obat (mg)	Aturan Pakai ( x / hari)
Losartan Kalium	Acetensa, Angioten, Insaar, Kaftensar, Sartaxal.	50 - 100	50	1
Irbesartan	Aprovel, Fritens Kapl, Irbedox, Irbesartan Kapl, Iretensa, Irvell, Norten,	150 - 300	75, 150 dan 300	1
Kandesartan	Blopress.	4 - 16	8 dan 16	1
Valsartan	Diovan kaps, valsartan-NI salut selaput.	80 - 160	80 dan 160	1
Telmisartan	Micardis.	40 - 80	40 dan  80	1
Olmesartan	Olmetec salut selaput.	20 - 40	20 dan 40	1
Eprosartan	Teveten.	400 - 800	-	1 – 2

4.    Bentuk  Sediaan

Sediaan terdapat dalam bentuk tablet, tablet salut selaput, kaplet dan kapsul.